본 기술은 장미과 식물에 함유된 천연 활성 성분인 2,6-디메톡시-4-페닐페놀(아쿠파린) 또는 그 염을 유효성분으로 하는 섬유증 예방·치료용 조성물입니다. 히스톤 아세틸화효소의 활성을 억제하는 작용을 통해 폐·신장 섬유증을 비롯한 다양한 섬유화 질환을 겨냥합니다.
섬유증은 손상이나 염증 이후 콜라겐 기질이 비정상적으로 쌓여 장기 기능을 떨어뜨리는 질환으로, 특히 특발성 폐 섬유증은 진단 후 평균 생존 기간이 3~5년에 그칠 만큼 예후가 나쁩니다. 스테로이드계 약물이나 항산화제 치료는 뚜렷한 효능이 입증되지 않았고 장기 투여 시 전신 부작용과 내성 문제가 보고되어, 승인된 치료제가 거의 없는 한계가 존재했습니다.
본 기술은 천연물 유래 페닐계 화합물이 유전자 전사 조절에 관여하는 히스톤 아세틸화효소를 억제함으로써 섬유화 진행 자체를 늦추는 접근을 제시합니다. 폐·간·신장 섬유증 치료제 개발과 섬유화 예방 건강기능식품, 피부 경화증 개선 화장품에 적용될 수 있어 치료 옵션이 부족한 섬유화 질환 시장에서 의약·식품·화장품을 아우르는 제품군을 구성할 수 있습니다.
본 발명은 과학기술정보통신부의 섬유화질환의 후성유전학적 제어기전 연구 지원을 통해 개발되었습니다.
WO2021-261909A1
