본 기술은 4-아닐리노퀴나졸린 골격의 6번 위치에 유레아기가 결합한 화합물인 1-(4-(3-클로로-4(3-플루오로벤질옥시)페닐아미노)퀴나졸린-6-일)유레아 또는 그 약제학적 염을 유효성분으로 하는 대장암 예방·치료용 약학 조성물 및 건강기능식품 조성물입니다. 이 화합물을 대장암 세포에 투여해 세포 사멸을 증진하는 방법도 포함합니다.
대장암은 세포가 혈관을 중심으로 덩어리져 자라는 고형암이어서 약물이 중심부까지 잘 스며들지 못하고, 수술·방사선 요법만으로는 완치가 어려웠습니다. 플루오로피리미딘 계열, 이리노테칸, 옥살리플라틴 같은 기존 항암제는 지속적으로 쓰면 내성과 부작용이 커지는 문제가 있어 새로운 치료제가 필요했습니다.
본 기술은 화합물이 카스파제 3·8·9를 활성화하고 PARP 절단을 유도하며, DR5와 Nrf2 활성을 끌어올려 대장암 세포의 아폽토시스를 일으키는 기전을 이용합니다. 염기성 염이나 산부가염 형태로도 쓸 수 있고 담체·부형제와 함께 제제화할 수 있습니다. 내성 대장암 대상 항암제 후보, 기존 항암제와의 병용 요법 개발, 대장암 고위험군용 예방 건강기능식품에 적용될 수 있어 정상세포 영향을 줄이면서 대장암 세포를 골라 사멸시키는 새로운 치료 선택지를 제공할 수 있습니다.
본 발명은 과학기술정보통신부의 헤지호그 억제제 신약 개발 및 내성극복 후보물질 Genipin 병용 연구 지원을 통해 개발되었습니다.
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