본 기술은 상백피 등에서 얻을 수 있는 이소플라본인 제니스테인을 유효성분으로 하여 탁솔 내성을 가진 폐암과 전립선암을 예방·치료하는 약학 조성물 및 건강기능식품 조성물입니다. 제니스테인이 세포분열 인산화 효소 PLK1의 활성을 억제해 내성 암세포를 사멸시키도록 구성됩니다.
탁솔 계열 항암제는 폐암, 전립선암, 유방암 등에 널리 쓰이지만 장기간 사용하면 내성과 교차 내성이 생겨 치료 효과가 떨어지고, 고농도에서는 독성 문제도 있었습니다. 암 예후와 관련된 PLK1을 겨냥한 항암제 후보들이 연구되고 있으나 아직 승인된 약물이 없고, 탁솔 내성 암을 겨냥한 치료제 연구도 부족한 실정이었습니다.
본 기술은 정상세포에는 독성을 거의 보이지 않으면서 PLK1이 과발현된 탁솔 내성 암세포를 내성이 없는 세포와 비슷한 민감도로 사멸시킵니다. 아울러 내성 암 환자 유래 세포에서 제니스테인 처리군의 PLK1 발현을 기준으로 시험물질을 비교해 새 치료제 후보를 고르는 스크리닝 방법도 포함합니다. 탁솔 내성 폐암·전립선암 2차 치료제, 항암 치료 보조 건강기능식품, PLK1 표적 신약 후보 발굴 플랫폼에 적용될 수 있어 기존 항암제가 듣지 않게 된 환자에게 천연물 기반의 새로운 치료 선택지를 제공할 수 있습니다.
본 발명은 미래창조과학부의 단시간 형광 에너지 전이 실험법을 이용한 Polo-Like Kinase 1 억제제 발굴 및 암세포 선택적 항암제 개발 지원을 통해 개발되었습니다.
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