본 기술은 전사인자 CP2c에 결합하는 Tyr-Pro-Gln-Arg 서열의 항암 펩티드와, 말단 수식이나 RGD 함유 펩티드·비오틴 결합 Lys을 연결한 변형 펩티드, 그리고 이를 유효성분으로 하는 암 예방·치료용 약학 조성물과 건강기능식품 조성물입니다.
기존 천연물·단백질·화학합성 항암제는 정상세포에도 영향을 주는 심각한 부작용이 있었고, 암종이나 환자에 따라 듣지 않는 경우가 흔했습니다. CP2c는 정상세포에서는 낮게 유지되지만 종양세포에서는 과발현되어 암 발병에 핵심 역할을 하는데, 이를 억제하는 물질로는 저분자 화합물 등 일부만 보고되어 CP2c의 활성을 더 효과적으로 차단할 수단이 필요했습니다.
본 기술은 짧은 펩티드가 세포막을 안정적으로 통과해 CP2c에 특이적으로 결합하고 DNA 결합능을 억제함으로써, CP2c가 매개하는 암세포 특이적 전사 활성만 선택적으로 방해하도록 합니다. 말단 아세틸화·아미드화와 기능성 펩티드 연결로 다양한 변형체를 설계할 수 있습니다. 간암 등 CP2c 과발현 고형암 표적 치료제, 펩티드 기반 항암 보조제, 암 예방용 건강기능식품에 적용될 수 있어 정상세포 손상을 최소화하면서 암세포의 전사 기전을 직접 겨냥하는 펩티드 신약 플랫폼을 확보할 수 있습니다.
본 발명은 미래창조과학부의 크로마틴 리모델링 인자에 의한 종양줄기세포 분화 유도 기전 규명 지원을 통해 개발되었습니다.
CN110088119B, EP3489252B1, US10654889B2, WO2018-044012A1
