본 기술은 멜라토닌 골격에 염소 또는 브롬이 도입된 5-데메톡시-5-메틸-7-클로로-멜라토닌 또는 7-브로모-멜라토닌을 유효성분으로 하는 포도막 흑색종 예방·치료용 약학적 조성물입니다. 같은 화합물을 담은 포도막 흑색종 개선·예방용 식품도 함께 포함하며, 이 화합물들은 마이크로모노스포라 방선균 유래 플라빈-의존형 할로게나아제로 효소 전환해 얻습니다.
멜라토닌과 일부 대사체는 수면 조절 외에 안암의 일종인 전이성 포도막 흑색종 세포의 성장을 억제하는 것으로 보고되었지만, 체내 반감기가 극히 짧고 경구 생체이용률이 낮아 치료제로 쓰기 어려웠습니다. 또한 화학적 할로겐화는 독성 시약과 격렬한 반응 조건이 필요하고 이성질체와 부산물이 섞여 나와, 새로운 할로겐화 멜라토닌 유도체를 만드는 데 한계가 있었습니다.
본 기술은 위치 특이성이 높은 효소 반응으로 멜라토닌 유사 인돌 화합물의 특정 위치에 할로겐을 붙여, 멜라토닌 수용체 결합력이 향상되고 포도막 흑색종 세포에 항종양 활성을 보이는 신규 유도체를 확보하였습니다. 친환경 생촉매 공정이어서 부산물 부담도 적습니다. 포도막 흑색종 같은 희귀 안암 치료 신약, 안과 종양 보조 치료제, 멜라토닌 기반 기능성 식품 소재에 적용될 수 있어 치료 선택지가 부족한 희귀 안암 분야에 새로운 저분자 후보 물질을 제공할 수 있습니다.
본 발명은 농촌진흥청의 생합성 경로공학 기반의 토양 방선균 유전자원 활용 신규 당부가 항생물질 생산 지원을 통해 개발되었습니다.
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