본 기술은 알파1-아드레날린 수용체 작용제인 미도드린 또는 그 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함해 당뇨병성 백내장을 예방하는 약학적 조성물, 안과용 조성물 및 식품 조성물입니다. 미도드린은 체내에서 활성대사물인 데스글리미도드린으로 바뀌어 작용하는 전구약물입니다.
당뇨병 환자는 백내장 발생 위험이 정상인보다 3~5배 높은데, 과량의 포도당이 알도스환원효소에 의해 소비톨로 바뀌어 수정체에 쌓이면 삼투 스트레스와 산화 스트레스로 수정체 섬유가 손상되었습니다. 백내장으로 수정체가 혼탁해지면 당뇨망막병증 진단에 필요한 안저 검사가 어려워지고, 수술 후 황반부종 같은 합병증 위험도 커지는 문제가 있었습니다.
본 기술은 미도드린이 알도스환원효소와 TNFα 발현을 낮추고 헥소키나아제 발현과 세포 내 ATP 합성을 높여 수정체를 투명하게 유지하도록 구성되며, 안과 제형에서는 완충 식염수, 리포좀, 생분해성 합성 중합체 같은 눈에 적합한 담체와 함께 투여됩니다. 당뇨 환자용 점안제, 안구 내 서방형 약물전달 제제, 눈 건강 기능성 식품에 적용될 수 있어 백내장 수술 시기를 늦추고 맑은 안저 시야를 유지해 당뇨망막병증의 진단과 치료 시기를 놓치지 않도록 도울 수 있습니다.
본 발명은 미래창조과학부의 시스템의학 기반 신개념의 치료약제개발 지원을 통해 개발되었습니다.
CN113271934B, EP3909573B1, US12458610B2, WO2020-145728A1