본 기술은 지방조직에서 분비되는 아디포카인 LGI3 단백질에서 유래한 서열번호 1 또는 2의 짧은 펩타이드를 유효성분으로 하는 당뇨병 예방·치료용 약학 조성물 및 예방·개선용 식품 조성물입니다. 같은 펩타이드로 고혈당, 간·췌장 손상, 혈중 지질 이상 같은 당뇨병 관련 대사 이상까지 대상으로 삼도록 구성됩니다.
기존 당뇨병 치료제인 인슐린, 인슐린 감작제, 인슐린 분비촉진제, GLP-1 유도체 등은 환자군에 따라 사용이 제한되거나 장기 복용 시 저혈당, 체중 증가, 소화관 장애, 간·심장 독성 같은 부작용이 있었고, 췌장 손상과 인슐린 저항성의 심화를 막지 못하는 한계가 있었습니다. LGI3 자체는 548개 아미노산으로 이루어진 약 60 kDa의 큰 단백질이어서 그대로 인체에 적용하기도 어려웠습니다.
본 기술은 LGI3 전체 단백질 대신 활성을 보이는 짧은 서열만 합성 펩타이드로 사용해 제조와 투여를 쉽게 하였으며, 제1형·제2형·임신성 당뇨병을 대상으로 인슐린 저항성을 개선하는 조성물로 구성됩니다. 식욕을 억제하지 않고도 체중과 혈당을 낮추고 췌장 손상과 간 기능 지표, 혈중 지질 조성을 개선하는 방향으로 작용합니다. 펩타이드 기반 차세대 당뇨병 치료제, 혈당 관리용 건강기능식품, 대사질환 신약의 선도물질 개발에 적용될 수 있어 저혈당이나 체중 증가 부담 없이 혈당 조절과 췌장 보호를 함께 노리는 신개념 치료 옵션을 제공할 수 있습니다.
본 발명은 과학기술정보통신부의 사이토카인 LGI3의 in vivo 활성 제어 연구 지원을 통해 개발되었습니다.
US12667602B2, WO2021-006607A1