본 기술은 MET 엑손14 스키핑 변이 비소세포폐암 치료에 쓰이는 c-Met 억제제 캡마티닙을 유효성분으로 하는 비만 예방·치료용 약학 조성물입니다. 이 화합물은 지방세포에 지질이 쌓이는 것을 막고 지방 합성을 억제하는 동시에 중성지방을 지방산과 글리세롤로 분해합니다.
비만은 섭취한 에너지가 소비 에너지보다 많아 남는 에너지가 체지방으로 쌓이는 상태로, 체질량지수가 높을수록 백혈병, 췌장암, 유방암, 대장암, 간암 등 조사된 20종 가운데 17종 암의 유병률이 높아진다는 연구 결과가 보고되었습니다. 그러나 암 치료와 비만 억제를 함께 노릴 수 있는 약물은 마련되어 있지 않아 비만에서 비롯되는 암 발병을 미리 차단하기 어려웠습니다.
본 기술은 캡마티닙이 지방 합성에 관여하는 SREBP1, C/EBPα, FAS, SCD1 단백질의 발현을 억제하고 글리세롤 방출을 늘리는 작용을 이용하며, 세포 독성이 나타나는 2nM보다 낮은 0.3~1.5nM 범위에서 지방세포 생성 억제 효과를 내도록 설정됩니다. 정제·캡슐제 같은 경구 제형부터 주사제와 좌제까지 다양하게 제형화할 수 있습니다. 비만 치료 신약 개발, 비만 동반 암 고위험군의 예방적 약물요법, 기존 항암제의 신규 적응증 확대 연구에 적용될 수 있어 이미 임상에서 쓰이는 표적항암제를 재창출해 개발 기간을 줄이면서 비만과 관련 암 위험을 함께 관리할 수 있습니다.
본 발명은 과학기술정보통신부의 내인성 대사물질 키누렌산의 소포체스트레스 호전을 통한 비알코올성 지방간 치료효과 연구 지원을 통해 개발되었습니다.
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