본 기술은 체내에서 만들어지는 내인성 물질인 다이메틸 이타콘산(DITA)을 유효성분으로 하여 고인슐린혈증, 제2형 당뇨병, 비만, 고혈압, 이상지질혈증, 죽상동맥경화증 같은 인슐린 저항성 증후군을 예방·치료하는 약학조성물과 건강기능식품입니다. DITA는 근육세포에서 무너진 인슐린 반응성을 되살려 포도당 대사를 정상화합니다.
인슐린 저항성 개선제로 쓰이는 메트포르민은 유산증 위험이 있었고, PPARγ 효능제인 글리타존계 약물은 지방세포 분화 유전자를 자극해 지방을 쌓는 부작용이 있었습니다. 기존 약제 대부분이 화학 합성 외인성 약물이어서 고용량에서는 간독성까지 우려되는 등 안전하면서도 확실한 인슐린 저항성 치료제가 없는 실정이었습니다.
본 기술은 팔미트산으로 인슐린 저항성을 유발한 근육세포에서 DITA가 AMPK 인산화를 높이고 FGF21과 PPARδ의 발현을 끌어올려 인슐린 신호를 회복시키는 기전을 확인한 것이며, 건강기능식품은 분말·과립·정제·캡슐·음료 형태로 만들 수 있습니다. 제2형 당뇨병 치료 신약 후보, 대사증후군 개선용 건강기능식품, 비만·이상지질혈증 동반 환자의 보조요법에 적용될 수 있어 체내에 원래 존재하는 대사물질을 활용하므로 기존 합성 약물의 유산증·지방축적·간독성 부담을 줄인 인슐린 감수성 개선 수단을 제공할 수 있습니다.
본 발명은 과학기술정보통신부의 내인성 대사물질 키누렌산의 소포체스트레스 호전을 통한 비알코올성 지방간 치료효과 연구 지원을 통해 개발되었습니다.
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