본 기술은 퓨란계 저분자 화합물인 5-하이드록시메틸 푸르푸랄(5-HMF) 또는 그 염을 유효성분으로 하여 판막증과 대동맥 판막 협착증 등 판막 석회화를 예방·치료하는 약학 조성물 및 예방·개선용 식품 조성물입니다. 5-HMF는 판막 간질세포에서 골형성 관련 석회화 지표의 발현을 낮춥니다.
대동맥 판막 협착증은 고령층에서 흔한 3대 심혈관 질환이지만 판막 석회화를 막을 표적 단백질과 약물이 확인되지 않아 인공판막으로 바꾸는 치환술이 유일한 치료법이었습니다. 치환술은 고령 환자에게 시술 부담이 크고 비용이 높으며 뇌졸중·판막 주위 누출·내구성 문제가 따랐고, 지질강하제나 골다공증 약을 판막 협착에 적용하려는 임상시험은 간접적인 기전에 기대어 일부에서 효과가 없는 것으로 나타났습니다. 5-HMF는 항산화·항암 용도로만 알려져 있었을 뿐 판막 석회화에 대한 효과는 밝혀지지 않았습니다.
본 기술은 5-HMF가 판막 간질세포를 조골세포처럼 바꾸는 핵심 신호인 BMP2와 전사인자 RUNX2를 억제해 석회화가 석회화를 부르는 악순환을 끊는다는 점을 활용하며, 하루 0.001~10 g 범위로 투여하고 다른 석회화 억제 성분과 함께 배합할 수도 있습니다. 조기 판막 석회화 환자의 진행 지연 치료제, 치환술 고위험 고령자의 대체 약물 요법, 노년층 판막 건강 관리 식품에 적용될 수 있어 구조가 단순하고 식품에서도 접할 수 있는 저분자 화합물로 원료 확보와 제형화 부담을 낮추면서 판막의 골화 신호를 직접 차단할 수 있습니다.
본 발명은 과학기술정보통신부의 멀티오믹스 데이터 기반 딥러닝을 통한 난치성 대동맥 판막 석회화 억제 바이오마커 및 치료타겟 발굴 지원을 통해 개발되었습니다.
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