본 기술은 새로운 생물학적 등가체 골격을 지닌 2-((1H-인돌-3-일)메틸렌)-N-페닐히드라진카르복사미드 또는 그 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 하는 혈소판 응집 억제용 조성물입니다. 같은 화합물을 혈전성 질환과 심혈관 질환의 예방·치료용 약학적 조성물과 예방·개선용 식품 조성물로 각각 구성합니다.
혈소판 응집은 뇌졸중, 관상동맥 질환, 폐색전증 같은 심혈관 질환의 주요 원인인데, 기존 GPIIb/IIIa 억제제는 피브리노겐 결합을 경쟁적으로 직접 가로막는 방식이어서 두개내출혈, 후복막출혈, 혈소판감소증 같은 부작용이 있었습니다. 고령 환자는 진단의 불확실성 때문에 항혈소판제를 처방받지 못하는 경우도 많아, 효과적이면서 안전한 새 작용 방식의 항혈소판제가 필요했습니다.
본 기술은 피브리노겐 결합을 직접 막는 대신 세포골격 단백질 탈린과 GPIIIa 꼬리의 상호작용으로 일어나는 GPIIb/IIIa 활성화 단계를 표적으로 하는 저분자 화합물을 사용해 혈소판 응집을 억제합니다. 대상 질환은 동맥·정맥 혈전증, 뇌경색, 폐경색, 혈전성 정맥염 등 혈전성 질환과 고혈압, 협심증, 심근경색증, 동맥경화증, 부정맥 등 심혈관 질환을 포괄합니다. 급성 관상동맥 증후군 치료제 후보물질, 뇌경색 재발 방지용 경구 항혈전제, 혈행 개선 건강기능식품에 적용될 수 있어 기존 GPIIb/IIIa 길항제의 출혈 부담을 줄이는 새로운 기전의 항혈소판 치료 옵션을 제시할 수 있습니다.
본 발명은 과학기술정보통신부의 Glycoprotein llb/llla inside-out 신호전달을 타겟으로 한 새로운 기전의 항혈소판제 발굴 및효능 검증 지원을 통해 개발되었습니다.
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